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揭秘十字花科植物抗癌背后的秘密——萝卜硫素

http://www.xuaryk.cn   2020-04-30 01:23 来源:CPhI制药在线 作者:小饼

萝卜硫素,化学名为1-异硫氰酸-4-甲磺酰基丁烷,又称"莱菔硫烷",是一种异硫氰酸盐,由硫代葡萄糖苷经植物体内黑芥子酶(myrosinase enzyme)水解所得,它是生物活性的、亲电化合物,可以共价修饰蛋白以及其它生物分子。是一种常见的抗氧化剂。

     萝卜硫素

         如果要在蔬菜里选一个类别,授予"抗癌之王"皇冠的话,十字花科当之无愧。除了大家比较熟悉的紫甘蓝、圆白菜、西蓝花和菜花,还有很多绿叶菜都属于十字花科。相信很多人的朋友圈都出现过"西兰花抗癌"的文章,那么其背后的机制是怎样的?西兰花抗癌的秘密武器是什么?

       研究发现,从西兰花中提取的植物成分--萝卜硫素(Sulforaphane)是所有天然抗癌物质里效力强、效果好的活性成分,被各国科学家视为明星抗肿瘤因子。但在每1000克西兰花中,仅能提取出萝卜硫素0.5克,因此被誉为"抗癌黄金"。

       萝卜硫素,化学名为1-异硫氰酸-4-甲磺酰基丁烷,又称"莱菔硫烷",是一种异硫氰酸盐,由硫代葡萄糖苷经植物体内黑芥子酶(myrosinase enzyme)水解所得,它是生物活性的、亲电化合物,可以共价修饰蛋白以及其它生物分子。是一种常见的抗氧化剂。

萝卜硫素结构式

       萝卜硫素结构式(来自百度百科)

       萝卜硫素的抗癌机制

       萝卜硫素可通过激活转录因子Nrf2、增强身体的抗氧化能力和化学物解毒能力,发挥着阻止癌症的效果。它可以造成癌细胞的细胞凋亡和细胞阻滞,同时可以诱导人体内的Ⅱ相解毒酶,同时抑制Ⅰ型酶的产生,最终通过多种酶体系排出致癌物和自由基等有害成分,同时,该成分不会在人体内残留,对机体无副作用,是一种新型的抗癌成分。还有研究表明,萝卜硫素或许可以抑制癌症干细胞的生长。下面我们一起来看下萝卜硫素的战绩。

       萝卜硫素或可杀死癌症干细胞,与紫杉醇联合可增强抗癌疗效

       发表在Cancer Letters上的一篇文章揭示了萝卜硫素与紫杉醇的联合抑癌机制。紫杉烷类如紫杉醇或者多西紫杉醇都是治疗乳腺癌很常用的化疗药物。但是这些化疗药物最大的问题在于,它们在有效杀伤分化的癌细胞的同时,一个副作用是会导致分化的癌症干细胞(phenotypic CSCs)增加,从而缩短治疗间隔并导致病情恶化。萝卜硫素是目前已知的具有很强抗癌活性的一个天然产物,在此前的研究中发现萝卜硫素能够很好的杀伤癌症干细胞。因此在这个研究中,作者希望能够通过将紫杉烷类化疗药物和萝卜硫素联用来更为有效的治疗癌症。

       作者首先在乳腺癌细胞系中验证了萝卜硫素确实可以很有效的抑制由紫杉烷类药物引起的NF-kB介导的IL6、IL8表达上升(这被认为是促进癌症干细胞分化的原因)。而后作者分别在乳腺癌细胞系和小鼠模型中证明了将这两种天然产物联合使用在长时间内可以更好的抑制癌细胞的生长。其中一个非常明显的表型是联合使用比单独使用多西紫杉醇二级肿瘤的形成概率有了非常显著的降低。

       萝卜硫素或可治疗白血病

       贝勒医学院的研究人员发表在《PLoS ONE》杂志上的研究表明:西兰花等十字花科蔬菜的浓缩汁中发现的萝卜硫素的化合物,在实验室环境下,可以减少急性淋巴细胞白血病细胞。研究人员认为,其可以作为目前白血病治疗的一个辅助治疗手段。

       萝卜硫素可以有效预防前列腺癌

       研究发现萝卜硫素可能通过其对长的非编码 RNA(lncRNA) 的影响而发挥作用。这是癌症发展史上一个引人注目的进步。研究结果由俄勒冈州立大学的营养生物学杂志的研究人员发表。

       研究提供了更多的证据,证明这些 lncRNA,曾经被认为是一种没有特别价值或功能的"垃圾DNA",可能在触发细胞变得恶性和扩散方面发挥关键作用。

       这项研究表明,一种称为 LINC01116 的 lncRNA 在前列腺癌的人类细胞系中被上调,但是可以通过用萝卜硫素处理来减少。lncRNAs 是化学预防研究的一个令人兴奋的新途径,从饮食中得到的化学物质可以改变它们的表达。

       除了抗癌,还能预防关节炎的发生

       研究人员发现,萝卜硫素能够抑制一种导致炎症的关键分子,阻断引起关节损伤的酶。实验表明,给小鼠喂食富含萝卜硫素的食物,可有效减少小鼠的软骨损伤,相比于那些没有喂食这类食物的小鼠,它们患上骨关节炎的几率明显降低。

       软骨细胞、软骨组织以及小鼠这三种实验模型都表明了萝卜硫素有助于软骨健康,这意味着食疗或许是一种预防和减缓骨关节炎的有效方法。无论是对于关节炎患者还是健康人士来说,经常食用西兰花等富含萝卜硫素的食物,都将是一个很好的选择。

       另外还有研究证实,萝卜硫素能透过血脑屏障进入中枢神经系统,对中风、创伤性脑损伤、阿兹海默症和帕金森症有治疗作用,这么看来,萝卜硫素真是个宝啊。但是由于西兰花中含有的萝卜硫素与其他抗肿瘤成分含量极少,每1000克西兰花中,仅能提取出萝卜硫素0.5克,而且,西兰花经烹饪后,还会损失大部分抗肿瘤的营养物质。因此,仅靠多吃西兰花无法达到治疗肿瘤的目的。有关人士已经呼吁,国家相关部门应尽快制订西兰花提取物的生产规范、检测标准,让产业化发展有章可循,确保该研究成果为广大患者带来切实的利益。

       参考来源:

       1.Burnett JP, et al. Sulforaphane enhances the anticancer activity of taxanes against triple negative breast cancer by killing cancer stem cells. CancerLett. 2017 394:52-64.

       2.doi:10.1371/journal.pone.0051251.

       3.https://medicalxpress.com/news/2017-03-dietary-anti-cancer-compound-cellular-genetics.html.

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